蟾蜍二烯羟酸内酯研究笔记
这个站点记录我在蟾蜍二烯羟酸内酯(bufadienolides)方向上的阅读、方法与实践。写得慢,也更正得慢,但每一条都尽量写清楚依据和边界。
关于这个方向
蟾蜍二烯羟酸内酯是一类 C-24 位带有双烯内酯环的甾体化合物,广泛存在于蟾酥等传统药材中。它们的结构多样性主要来自母核上的羟基化、环氧化和内酯环的取代修饰,而这些修饰绝大多数由细胞色素 P450 家族完成。
这个方向有意思的地方在于两点。一是同一母核在不同物种、不同组织里会走完全不同的修饰路径,产物活性差别极大;二是这些修饰酶往往底物宽泛、产物杂,用常规的体外酶活筛选很难把它们分开。所以我更关心的问题不是「哪个酶能催化这一步」,而是「这个酶在真实体系里会偏向哪一条路」。
一条自我提醒
很多文献里报道的 P450 修饰位点,是在过量底物、纯酶体系下测出来的。
这些结果能说明酶的催化能力,但不等于它在细胞内会这么干。读的时候要盯住体系条件。
很多文献里报道的 P450 修饰位点,是在过量底物、纯酶体系下测出来的。
这些结果能说明酶的催化能力,但不等于它在细胞内会这么干。读的时候要盯住体系条件。
最近在写
- 蟾蜍二烯羟酸内酯的酶催化修饰路径注释
文献笔记 · 2026-10-27
持续关注的方向
- 母核修饰的选择性:同一 P450 对不同位点的偏好,以及这种偏好能否从结构上解释。
- 酶分析与定量:如何在混杂体系里把目标产物和副产物分开,并给出可信的定量结果。
- 天然产物酶学的常见坑:底物溶解度、非特异结合、假阳性活性,以及这些问题的实际处理办法。
联系方式
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